El tratamiento del asma incluye medicamentos pertenecientes a la categoría de los antagonistas de los receptores de leucotrienos, siendo el Montelukast uno de los más frecuentemente recomendados. El fármaco suele formar parte del régimen de tratamiento y se recomienda para prevenir la broncoconstricción clasificada como de tipo inducido por el ejercicio. Además, el fármaco también se utiliza en el tratamiento de la rinitis alérgica. Las siguientes subsecciones ofrecen una visión detallada del medicamento, incluido el mecanismo de acción del montelukast, para ayudar a los usuarios a comprender cómo funciona el medicamento. Esto también ayudará a los usuarios y cuidadores a evitar cualquier efecto secundario potencial del montelukast, o contraindicaciones del montelukast, aprendiendo más sobre sus propiedades.
Visión general de los antagonistas de los receptores de leucotrienos
Antes de entrar en el mecanismo de acción del fármaco, he aquí una rápida descripción del mismo. En uso desde su aprobación hace más de dos décadas, el medicamento forma parte esencialmente del régimen de tratamiento, y se utilizaba sobre todo como fármaco de apoyo, a pesar de su eficacia demostrada. Se prescribía junto con corticosteroides inhalados y otros fármacos para el tratamiento del asma. Ciertos efectos se relacionaron con el fármaco, y ésta fue la base de la evaluación de la FDA. Aunque los efectos siguen estando relacionados con el fármaco, sigue siendo un medicamento prescrito con frecuencia.
¿Cómo actúa Montelukast?
Se sabe que el fármaco inhibe la broncoconstricción por afinidad selectiva al receptor cisteinil leucotrieno tipo-1. De este modo se evita la broncoconstricción incluso con dosis bajas. Se sabe que el inicio de la acción del medicamento es rápido, y que el mecanismo de acción ofrece resultados a las dos horas de la administración. También se sabe que esto forma parte de los efectos generales del uso combinado de medicamentos recetados. También se sabe que el medicamento tiene efectos adicionales, al reducir los eosinófilos de la sangre periférica y esto también se sabe que tiene un cierto efecto en los pacientes.
A continuación se describe en profundidad el mecanismo de acción de Montelukast. Los mastocitos y los eosinófilos liberan cisteinil leucotrienos. Y éstos, a su vez, se unen a receptores de tipo 1 en las células musculares lisas de las vías respiratorias y en otras células que se sabe que inducen la inflamación. Esto estimula las células y provoca los síntomas relacionados con el asma y la rinitis alérgica. Los efectos que se suelen experimentar como resultado de esta unión incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, conductos nasales congestionados. Montelukast actúa uniéndose selectivamente a los receptores e impidiendo la unión de los cisteinil leucotrienos a los receptores. Esto, a su vez, inhibe las acciones inflamatorias de las células y previene los síntomas y afecciones relacionados con el asma y la rinitis alérgica.
Aunque se sabe que el medicamento, a través del mecanismo de acción descrito anteriormente, es eficaz, se sigue prescribiendo como parte de un régimen de tratamiento que incluye corticosteroides inhalados. Los estudios han demostrado que el Montelukast provoca una reducción de la inflamación eosinofílica en las vías respiratorias, lo que lo hace útil en el tratamiento del asma crónica en pacientes.
¿Cómo se mueve el fármaco en el organismo y se absorbe?
Una vez conocida la información sobre el mecanismo de acción del fármaco, es hora de analizar la forma en que el organismo lo absorbe. Administrado por vía oral, el Montelukast se absorbe de forma que alcanza su concentración plasmática máxima en un plazo de tres a cuatro horas, con una biodisponibilidad superior al 60%. El medicamento se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza principalmente en el hígado, mientras que la bilis lo elimina.
¿Cuál es el mejor momento del día para tomar Montelukast y cómo tomar el medicamento?
El medicamento puede tomarse con o sin alimentos, aunque las pruebas y los resultados casi siempre se refieren a la ingesta sin alimentos. Uno de los aspectos más destacados de Montelukast es que siempre que se toma junto con otros medicamentos destinados a tratar la misma afección, no es necesario alterar o reducir la dosis. Lo ideal es que los pacientes diagnosticados de asma crónica tomen el medicamento por la noche. La dosis recomendada para pacientes mayores de 15 años es de 10 mg al día. La dosis se reduce a 5 mg al día cuando se prescribe a pacientes de entre seis y catorce años. A los pacientes de edades comprendidas entre un año y cinco años se les administran 4 mg al día. No se recomienda su uso en pacientes menores de un año.
La dosis recomendada del medicamento debe tomarse una vez al día, y los pacientes deben asegurarse de que haya un claro intervalo de 24 horas entre las dosis. No se debe intentar compensar las dosis olvidadas tomando una dosis doble. La mejor opción en caso de olvidar una dosis es saltársela por completo y continuar con el programa. El medicamento, cuando se prescribe como profiláctico para prevenir la broncoconstricción como consecuencia del ejercicio, debe tomarse unos 120 minutos antes del entrenamiento, con un intervalo de al menos 24 horas. La toma regular de Montelukast para el tratamiento del asma crónica no previene la broncoconstricción inducida por el ejercicio.
Cuando se receta a pacientes con rinitis alérgica, Montelukast puede tomarse por la mañana o por la noche. Las dosis prescritas o recomendadas para esta afección son más o menos las mismas que para el asma. El fármaco está disponible en comprimidos y en gránulos, y los comprimidos suelen recomendarse para pacientes mayores de dos o tres años. Los gránulos suelen recomendarse a pacientes menores de dos o tres años.
Dosis modificada de montelukast para el asma u otras afecciones
La mayoría de los medicamentos se prescriben a menudo para ser tomados con dosis alteradas cuando al paciente se le diagnostican determinadas afecciones. Esto depende de la enfermedad y del medicamento y no se aplica como fórmula genérica a todos los fármacos. A continuación se exponen algunas de las alteraciones posológicas necesarias/no necesarias para Montelukast cuando se trata a pacientes con otras enfermedades preexistentes. Las personas diagnosticadas de afecciones hepáticas leves o moderadas no están obligadas a optar por un cambio de dosis. Sin embargo, cuando a una persona se le diagnostican afecciones hepáticas graves, puede ser necesario solicitar asesoramiento médico sobre la dosis adecuada.
Los pacientes con dolencias renales también pueden continuar con la misma dosis sin peligro, ya que no se sabe que esto tenga ninguna repercusión. Esto se debe principalmente a la excreción del medicamento a través de la bilis. Sin embargo, como medida de precaución, las personas con afecciones o enfermedades renales graves deben consultar a su médico sobre la dosis. El fármaco se considera relativamente seguro para las mujeres embarazadas, ya que los estudios documentados no han indicado ninguna repercusión sobre el feto. El medicamento no se conoce ni se ha relacionado con discapacidades congénitas como resultado de su uso por parte de madres embarazadas. Del mismo modo, las madres que amamantan a sus hijos también pueden tomar el medicamento sin temor a que afecte a sus hijos. Esto se debe principalmente a que las posibles cantidades del medicamento que es probable que ingieran los lactantes son relativamente menores, y no se sabe si tienen algún impacto.
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios del Montelukast?
Como ya se ha señalado, el fármaco fue objeto de una evaluación por parte de la FDA para estudiar posibles efectos adversos. Estos efectos incluyen acontecimientos neuropsiquiátricos notificados entre los pacientes que toman la medicación. Estos efectos se han notificado en todos los grupos de edad, es decir, pacientes adultos y jóvenes que toman el fármaco. Los efectos que se han notificado habitualmente incluyen posibles sentimientos de ansiedad, episodios de depresión, además de un comportamiento anormalmente agresivo. El paciente puede parecer agitado a veces, y también puede experimentar problemas de retención de memoria e incapacidad para estar atento. Además, el paciente también puede experimentar trastornos del sueño y acabar sufriendo posibles convulsiones. Tampoco se pueden descartar tendencias suicidas entre los pacientes que toman la medicación, aunque esto no es exclusivamente un motivo o acontecimiento como consecuencia del Montelukast por sí solo, y podría ser un factor amplificador.
Los efectos adversos del fármaco incluyen eosinofilia, dolor de cabeza punzante, fiebre baja o alta, además de fatiga general. También es probable que el paciente experimente efectos en las vías respiratorias superiores, como sinusitis, faringitis o laringitis. Otra afección que puede experimentarse es la otitis. Además de esto, el paciente también puede experimentar problemas en las vías respiratorias inferiores, como tos y neumonía, aparte de posibles sibilancias.
Los efectos que se atribuyen a la droga incluyen el impacto en el tracto gastrointestinal, como sensación de náuseas, episodios de diarrea y posibles sensaciones de vómito. También es probable que el paciente experimente dolor en el abdomen, aparte de pancreatitis. También es probable que el individuo acabe padeciendo infecciones como la gripe e infecciones por el virus de la varicela. También se sabe que los efectos del medicamento se extienden a la piel, como un posible prurito, además de eczema y dermatitis atópica. Otras afecciones que también se atribuyen al fármaco son la urticaria, la aparición de erupciones cutáneas y los hematomas frecuentes.
Además de los efectos mencionados, es probable que el individuo experimente otras afecciones que se etiquetan médicamente como manifestaciones relacionadas con la hipersensibilidad. Esto incluye una posible anafilaxia, además de complicaciones en el hígado debido a los eosinófilos.
Interacciones medicamentosas del Montelukast
Todos los medicamentos conllevan la posibilidad de interacciones farmacológicas y el Montelukast no es una excepción. Esto ocurre cuando dos o más medicamentos se toman juntos, lo que acaba en un conflicto de los mecanismos de acción. Esto también podría deberse a las propiedades de los componentes de los medicamentos. Es probable que los pacientes que toman medicamentos para tratar la hipersensibilidad experimenten efectos relacionados con las interacciones farmacológicas. Del mismo modo, es probable que los pacientes diagnosticados de fenilcetonuria experimenten efectos debidos a la interacción entre la fenilalanina de los medicamentos y Montelukast. Por lo tanto, es necesario actuar con precaución y evitar estas interacciones sustituyendo cualquiera de los dos medicamentos, en función de la importancia de cada uno.